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Consejo farmacéutico | Diferentes formas de Terapia Sustitutiva con Nicotina (TSN)

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Terapia sustitutiva con nicotina (TSN)
Consiste en suministrar al paciente nicotina en dosis controladas por una vía diferente a la del consumo habitual de cigarrillos. Estas dosis deben ser suficientes para evitar la aparición de los síntomas del síndrome de abstinencia nicotínico (SAN), pero insuficiente para crear dependencia nicotínica
Durante todo el tratamiento de TSN el paciente debe dejar completamente de fumar.
Son candidatos a TSN los fumadores con moderada o alta dependencia nicotínica medida a través del Test de Fagerström. Está contraindicado en casos de pacientes con patología cardiovascular, diabetes, insuficiencia renal o hepática, úlcera gástrica así como en menores de 18 años y embarazadas.
Durante los últimos años se han desarrollado nuevas aplicaciones, como TSN a altas dosis, o más recientemente TSN para la reducción del consumo como paso previo al abandono completo.
Diferentes formas de TSN
Chicles de nicotina
Es una pieza de goma de mascar que libera nicotina con la masticación, absorbiéndose a través de la mucosa oral. Una de sus características diferenciales es que al ser una forma de administración relativamente rápida puede utilizarse de forma puntual con el objeto de controlar situaciones de deseo urgente de fumar (craving). La administración también puede ser de forma pautada eligiendo la dosis en función de la dependencia nicotínica del fumador o del número de cigarrillos que fuma, tal como se demuestra en la tabla 1.

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La duración del tratamiento es variable, periodo tras el cual, la reducción debe ser gradual a partir de las 4-8 semanas para evitar posibles recaídas del paciente.
Parches de nicotina
Se trata de un sistema de dispensación transdérmica que libera nicotina de forma progresiva y se distribuye directamente a la circulación sistémica. Representa una forma de administración de nicotina lenta y progresiva, indicada en fumadores con una dependencia física de la nicotina leve-moderada. Deben utilizarse durante un periodo no inferior a 6-8 semanas para evitar recaídas y no superior a 12 semanas  puesto que no está demostrado que una prolongación más allá de este tiempo incremente las posibilidades de éxito.
Comprimidos de nicotina para chupar
La nicotina se administra a través de pastillas que al ser chupadas liberan ésta de forma progresiva. Cada comprimido contiene 1 mg de nicotina por lo que puede considerarse clínicamente bioequivalente a un chicle de nicotina de 2mg. Tanto la dosis como la duración del tratamiento son individuales. Normalmente, al comienzo del tratamiento el paciente tomará un comprimido cuando comience a sentir necesidad de fumar, más o menos cada 1-2 horas, en la mayoría de los casos la cantidad de 8-10 unidades al día es suficiente y durante un período de 2-3 meses.
Spray de nicotina
Con la administración intranasal la nicotina se absorbe rápidamente a través de la mucosa nasal. Cuando el paciente siente el deseo de fumar se administra dos descargas, una en cada fosa nasal, que contienen 0,5 mg de nicotina cada una. Se deja a elección el número a utilizar, recomendándose 2-3 dosis por hora y mantener la pauta durante 6-8 semanas para disminuir paulatinamente hasta completar los 3 meses.
A continuación describimos los principales efectos secundarios de las diferentes formas de TSN, (tabla 2).

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Fármacos no nicotínicos
Bupropion
El bupropión (amfebutamona) fue el primer fármaco no nicotínico que se autorizó en 1997 por la FDA para el tratamiento de la deshabituación tabáquica. Es un antidepresivo de segunda generación que actúa inhibiendo la recaptación neuronal de dopamina y noradrenalina, lo que explica la reducción de los síntomas del SAN.
El tratamiento se inicia 2 semanas antes de abandonar definitivamente el consumo de tabaco. Durante la primera semana el paciente tomará solo un comprimido de 150 mg cada día y después de este periodo se incrementará la dosis a  2 comprimidos de 150 mg hasta completar un periodo de 7-9 semanas. Conviene tomar un comprimido a primera hora de la mañana y el segundo 8 horas después.
Está indicado para cualquier fumador que haga un intento serio para dejar de fumar y que consuma más de 10 cigarrillos al día. En pacientes con mucha dependencia y recaídas frecuentes, se postula la utilización conjunta de bupropión y TSN.

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Vareniclina
Es un agonista parcial de los receptores nicotínicos α4 ß2 de acetilcolina por tanto tiene una doble acción:
• Agonista: estimula los receptores, dando lugar a un aumento de los niveles de dopamina y evitando el SAN.                                                                  
• Antagonista: bloquea los receptores en competencia con la nicotina, eludiendo la acción de ésta sobre el SNC y, consecuentemente, sus efectos placenteros, lo que evita que las recaídas produzcan una sensación agradable.
• Posología:
  – Días 1-3: 0,5 mg una vez al día.

  – Días 4-7: 0,5 mg 2 veces al día.

  – Días 8 hasta fin del tratamiento: 1 mg 2 veces al día.
Se utiliza para fumadores que presenten recaídas a corto plazo. Los pacientes deben fijar una fecha para dejar de fumar y la dosificación con vareniclina debe comenzar 2 semanas antes a ese día. La duración del tratamiento es de 12 semanas y en aquellos que hayan conseguido dejar de fumar con éxito, puede considerarse un tratamiento adicional de 12 semanas.

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Rimonabant
Es un antagonista selectivo de los receptores cannabinoides CB1 que inhiben la liberación de dopamina por lo que se bloquea las propiedades de refuerzo positivo desencadenadas por la administración de nicotina. Se ha demostrado eficaz en tratamiento de la obesidad, por ello se pensó su utilización en el control del SAN y en la ganancia de peso asociada al abandono de tabaco.
En la actualidad, solo TSN, bupropión y vareniclina son reconocidos por FDA (Food and Drug Administration) como fármacos de primera línea para el tratamiento de la dependencia de la nicotina.

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Vacuna antinicotinica
La vacuna antinicotínica para combatir el tabaquismo cuyo mecanismo de acción se basa en impedir que la nicotina llegue al cerebro, se encuentra en fase III de investigación. •

Begoña Duo Uriarte
Doctora en Farmacia
Vitoria

Bibliografia

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