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Dermofarmacia | Despigmentantes: Una demanda creciente en la farmacia

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Después del verano se intensifica la preocupación por utilizar tratamientos efectivos para  corregir la huella que dejan los excesos de sol en la piel.

Es muy importante conocer en cada caso el tipo de hiperpigmentación y sus causas, a través del diagnóstico del estado de la piel, para poder seleccionar las soluciones más efectivas.

 

TIPOS DE HIPERPIGMENTACIONES CUTÁNEAS

Para clasificar y diagnosticar correctamente una hiperpigmentación debe conocerse si es:

  • MELANÓTICA: existe un número normal de melanocitos y aumento del pigmento melánico. Entre las Hipercromías ligadas a hiperactividad melanocitaria se encuentran:
  1. EFÉLIDES
    Se conocen comúnmente como pecas. Su origen viene determinado por factores genéticos. Aparecen generalmente en pieles poco pigmentadas y se localizan en las zonas más desprotegidas de la epidermis. Se acentúan con las exposiciones a la radiación solar. Histológicamente, en las efélides se observa un aumento de melanina, aunque el número de melanocitos permanece constante.
  2. LÉNTIGO SOLAR
    Son hiperpigmentaciones de forma redondeada y plana, con un tamaño muy pequeño. Son manchas de tonalidad entre marrón amarillento y negro. Su pigmentación se debe a un incremento de síntesis de melanina en esa zona. Se localizan en zonas expuestas al sol. Se estimulan por la radiación UV.
  3. MELASMA
    Se produce por un aumento focal de producción de melanina debido al incremento en número y en proliferación de los melanocitos. Se localiza siguiendo tres patrones: centrofacial (frente-nariz), malar (mejillas y nariz) y mandibular (maxilar inferior). La etiología del melasma es muy diversa. Principalmente lo estimulan los factores hormonales: embarazo, estrógenos y progestágenos, disfunción ovárica y disfunción tiroidea, junto con la radiación solar. Cuando se desarrolla en el embarazo se produce generalmente en el segundo mes de gestación y recibe el nombre de «máscara de la embarazada» o «cloasma gravídico». Cualquiera que sea su origen, el melasma se agrava con la exposición solar, generalmente en los meses de verano.

     

 

 

 

  • MELANOCÍTICA: por aumento del número de melanocitos.
  1. NEVUS
    Se conocen con el nombre de lunares. Son de tamaño y forma variable. Tienen una coloración habitualmente negruzca y ocasionalmente pueden presentar pelos. Es una anomalía congénita que también puede adquirirse. Si presentan crecimiento, exudación, picor, dolor y/o signos inflamatorios hay que consultar directamente con el médico.
  2. LÉNTIGO SENIL
    Son pequeñas máculas amarillo-parduzcas que aumentan en tamaño y en número, además de acentuar su color, con el paso del tiempo. Aparecen a partir de los cuarenta años aproximadamente. Se localizan con frecuencia en el dorso de las manos y muñecas. No son influenciadas por la radiación solar.

 

  • NO MELANOCÍTICA: no se debe a ninguno de los anteriores, sino al depósito de otras sustancias: tatuajes, fármacos (minociclina), metales (sales de plata), etc.
    Es la respuesta cutánea adversa producida por la interacción de la radiación solar con zonas de la piel expuestas a agentes químicos, físicos o mecánicos. La radiación UVA, y especialmente los rayos del UVA corto, los más energéticos, son los principales responsables del desarrollo de estas reacciones cutáneas.
    Se clasifican en:
    • Hipercromías por fotosensibilización por agentes químicos: perfumes (Dermatitis de Berloque), plantas (furocumarinas), derivados de alquitrán (Melanosis de Riehl), medicamentos (psoralenos, difenilhidramina, etc.).
    • Hipercromías por fotosensibilización por agentes físicos y mecánicos: frío, calor, rascadas, escoriaciones o el roce de una ropa muy ajustada.

     

     

  • HIPERCROMÍAS POST-INFLAMATORIAS
    Después de un proceso inflamatorio agudo o crónico suele aparecer una hiperpigmentación residual. Las afecciones cutáneas que suelen involucionar en hipercromías son: herpes, lupus, eczema, acné, quemaduras o traumatismos cutáneos.
    Son más frecuentes en personas con piel tipo IV (morenas). Se produce un aumento de la melanina epidérmica y de los melanófagos dérmicos.

    El conocimiento clínico del farmacéutico facilitará el diagnóstico valorando:
  • Historia clínica: inicio, relación con la estación del año, ultravioletas, medicamentos, profesión, antecedentes familiares, estados hormonales, etc.
  • Examen físico: tipo de lesión, morfología, distribución de las lesiones y localización del pigmento.

    Las hiperpigmentaciones que pueden beneficiarse de un tratamiento tópico son:
  1. Efélides.
  2. Léntigo simple.
  3. Léntigo solar.
  4. Melasma.
  5. Melanosis por fotosensibilizantes.
  6. Hiperpigmentación post-inflamatoria.

 

ESTRATEGIA TERAPÉUTICA

Hacer un diagnóstico correcto llevará al tratamiento idóneo. Interesa saber si la pigmentación corresponde a un proceso genético, metabólico, endocrino, medicamentoso, nutricional, post-inflamatorio o neoplásico para poder realizar la atención farmacéutica adecuada o derivar al dermatólogo.

En los procesos melanóticos se podrá actuar con tratamientos tópicos acompañados siempre de filtros solares con elevado índice de protección dado que las radiaciones solares acostumbran a ser un factor agravante.

El enfoque terapéutico clásico de las pigmentaciones cutáneas va relacionado con la inhibición de alguna fase del ciclo metabólico de la síntesis de la melanina, ya sea con inhibidores del principal enzima responsable o con activos antioxidantes.

Los principales principios activos despigmentantes, conocidos y avalados por la literatura dermatológica, se resumen en la tabla I.

 

 

TABLA I

 

Inhibidores enzimáticos de tirosinasa:

  • Hidroquinona y derivados*.
  • Ácido kójico.
  • Ácido ascórbico.
  • Ácido fítico.
  • Ácido ferúlico.
  • Arbutina.
  • Extos. Vegetales ricos en fenilflavonoides.

 

Inhibidores no enzimáticos de  tirosinasa:

  • Ácido azelaico.
  • Ácido lipoico.
  • Ácido elágico.

 

Sinergizantes:

  • Ácido retinoico*.
  • AHA (Ácido glicólico/Ácido málico/Ácido láctico/Ácido cítrico).
  • Ácido salicílico.
  • Corticoides*.

 

*medicamentos: no autorizados en cosmética

 

 

Vehículos y texturas

Los productos despigmentantes pueden formularse en forma de cremas, lociones, serums, sticks, mascarillas, etc. Las consideraciones galénicas a tener en cuenta son:

  • Protección con antioxidantes: los ingredientes son altamente oxidables, por lo que debe incluirse en su formulación los antioxidantes adecuados que garanticen su conservación en condiciones óptimas.
  • Adición de agentes quelantes de metales (catalizadores de reacciones oxidativas).
  • Condiciones especiales de envasado: en envase hermético opaco o topacio y con la recomendación «mantener bien cerrado» y «evitar exposición a la luz».

 

NUEVA GENERACIÓN DE ACTIVOS COSMÉTICOS DESPIGMENTANTES

La industria cosmética investiga constantemente para ofrecer nuevas opciones en tratamientos despigmentantes. Recientemente han aparecido ingredientes que actúan de manera selectiva sobre las manchas consiguiendo uniformizar el tono de la piel, sin efecto blanqueante. Su acción no se limita al enzima tirosinasa, sino que abarca todas las etapas de la síntesis de la melanina:

–      Antes  Þ sobre las moléculas que  activan el proceso: antioxidantes.

–      Durante la síntesis del pigmento: inhibidores de la tirosinasa.

–      Después Þ en la transferencia del melanocito al queratinocito.

Estos nuevos activos cosméticos tienen muy buena tolerancia cutánea y se están incluyendo en la formulación de los productos despigmentantes que van apareciendo en el mercado. Entre ellos cabe destacar:

  • BELLIS PERENNIS: Extracto procedente de las flores de margarita.
    • Inhibe los señalizadores ET-1 y α-MSH.
    • Inhibe la síntesis y actividad de la tirosinasa.
    • Reduce la absorción de los melanosomas por parte de los queratinocitos.
  • GENISTEÍNA: Es la forma biológicamente más activa de la isoflavona de la soja.
    • Inhibe los mediadores ET-1 y α-MSH.
    • Neutraliza los radicales libres.
  • HEXILRESORCINOL: Conservador en industria alimenticia.
    • Inhibe la acción de la tirosinasa por aumento del glutatión (antioxidante celular).
    • Disminuye la cantidad de peróxidos por estimulación de la glutatión peroxidasa y glutatión reductasa (enzimas que protegen a la célula de la oxidación).
  • ÁCIDO FÍTICO: Presente en la mayoría de los cereales, nueces, legumbres y semillas aceitosas.
    • Inhibe la formación de radicales libres y la peroxidación de lípidos por ser quelante del F3+.
    • Inhibe la tirosinasa por ser quelante del Cu2+ (cofactor de la enzima).

 

 

 

 

CONCLUSIONES

Como primera medida terapéutica, es necesario reducir o eliminar el agente causal una vez identificada la etiología de la hipercromía.  Se puede iniciar el tratamiento con el uso de un cosmético formulado con activos despigmentantes. El cosmético de elección será el adecuado para cada anomalía y tipo de piel, cumpliendo con la máxima seguridad toxico-dermatológica.

Actualmente, la mayoría de estos preparados cosméticos contienen una combinación de varios principios despigmentantes para potenciar su acción. Cualquiera que sea el método de despigmentación elegido, se requiere constancia. Se necesitan de 3 a 6 semanas de aplicación para poder observar alguna mejoría. En cualquier caso, el tratamiento no debe ser inferior a 3 meses.

Durante el tratamiento despigmentante es imprescindible la aplicación de un filtro solar de alto factor de protección, preferiblemente pantalla total y de amplio espectro, que proteja frente a la radiación ultravioleta A y B. Hoy en día, existen preparados despigmentantes que incluyen filtros solares en su formulación ayudando a prevenir las futuras pigmentaciones.

Se recomienda realizar el tratamiento despigmentante en otoño e invierno, ya que la incidencia de la radiación solar es menor, y recordar al paciente que el fotoprotector se debe aplicar todos los días, incluso los nublados.

 

Desde la farmacia podemos aconsejar un ritual de cuidados para potenciar la eficacia de los tratamientos despigmentantes:

  • LIMPIEZA, HIDRATACIÓN Y NUTRICIÓN: cuanto más sana esté la piel, menos probabilidades tiene de mancharse.
  • EXFOLIACIÓN: semanal o quincenal, según el tipo de piel. Muy recomendable para eliminar las células muertas que pueden favorecer la formación de manchas.
  • HIDRATACIÓN CON PROTECCIÓN SOLAR: Hay que incorporar a los cuidados habituales una hidratante que contenga factor de protección solar.
  • CAMUFLAJE: se puede recurrir a las bases correctoras, que son productos específicamente formulados para disimular ópticamente las imperfecciones cutáneas. Su gran diferencia respecto a las bases de maquillaje convencionales es el color: presentan tonalidades blancas, verdes o pastel, eligiendo uno u otro según el tono natural de la piel o las características de la imperfección a camuflar.
    Otra opción son los correctores (en pincel, lápiz, crema…), formulados con texturas muy untosas que hacen que el producto se funda con la piel o el fondo de maquillaje habitual. Incluyen agentes difusores de la luz que ocultan las manchas y las imperfecciones.

 

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