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Formulación Magistral | Formulación y valoración terapéutica de nuevos vehículos para el tratamiento tópico de la rosácea con metronidazol ( I )

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Cetaphil_PRO_Oil_Control

Agradecimiento:
Generalmente un trabajo de investigación nunca es producto de una labor individual. En nuestro caso han sido muchas las personas que directa o indirectamente nos han ayudado durante los casi 2 años que se han dedicado al estudio que ahora presentamos.
En primer lugar, quiero manifestar mi agradecimiento al Dr. Alfons del Pozo Carrascosa por la motivación y consejos sin los cuales no hubiera podido realizarse.
Agradezco también la colaboración de los Dermatólogos Manel Sánchez Regaña, Montserrat Saban Noguera, Eva Yachi del Pino y Mª Esperanza de Mena Obiols, por su ayuda prestada en la parte experimental del estudio.
Así mismo deseo mostrar mi agradecimiento a los compañeros de Aprofarm y del Departamento de Tecnología Farmacéutica de la Universitat de Barcelona por su apoyo y ayuda facilitada.
 Por último a toda mi familia y amigos por apoyarme en mi trayectoria profesional y estar siempre a mi lado.

A todos, Gracias

 

Índice
Objetivo
2.- Introducción
2.1. Rosácea: aspectos teóricos
2.2. Metronidazol en el tratamiento de la rosácea.
2.3. Emulsiones glucídicas y silicónicas. Generalidades
3. Material y metodos
3.1. Desarrollo galénico
4. Resultados experimentales
4.1. Evolución de las características organolépticas  a diferentes temperaturas
4.2. Extensibilidad
4.3. Ph
4.4. Ensayos de eficacia
Número de lesiones
En general los pacientes sometidos a los tratamientos presentan una mejor evolución que los de grupo control. Sin embargo, hay que tener en cuenta dos limitaciones importantes de este estudio.
5. Conclusiones
6. Anexos

  • 1. Ficha técnica metronidazol

Montanov

Propiedades
Aplicaciones
Dosis de empleo: del 5 al 20%. Forma emulsiones fluidas al 2-2,5%.
Tegocare ps
Composición química: emulgente no ionico libre de peg y de origen natural.
Propiedades físico-químicas
Propiedades
Ventajas
Instrucciones de uso
Regulación de la viscosidad
Arlatone 2121
Composición química: es un estearato de sorbitan y cocoato de sucrosa que forma un sistema surfactante libre de óxido de etileno.
Propiedades físico-químicas
Propiedades
Ventajas
Instrucciones de uso:
Regulación de la viscosidad
Abil we09
Composición química: copolímero polialquil-poliéter-polisiloxano  en combinación con emulsionantes orgánicos no iónicos
Propiedades físico-químicas
Propiedades
Ventajas
Instrucciones de uso
Regulación de la viscosidad
Miristato de isopropilo
Denominación inci: isopropyl myristate    
Sinónimos: ester isopropílico del ácido mirístico, tetradecanoato de isopropilo    
Numero cas: 110-27-0
Características físico – químicas
Propiedades
Aplicaciones
Triglicéridos de cadena media
Denominación inci: caprylic/capric triglyceride
Números cas: 65381-09-1
Descripción: es un aceite neutro compuesto por fracciones de ácidos grasos de coco c8-c10.
Características físico-químicas
Propiedades
Aplicaciones
1. Productos dermofarmacéuticos y cosméticos
2. Productos farmacéuticos y en veterinaria como agente disolvente o suspensor de distintos fármacos
3. Nutrición y dietética
4. Alimentación
5. Cápsulas

  • Sepigel 305
  • Denominación inci: polyacrylamide, isoparaffin, laureth-7
  • Descripción: es un agente espesante y estabilizante para emulsiones que se presenta en forma de emulsión fluida, neutra, lista para su empleo y que permite por simple adición de agua obtener geles de forma instantánea.
  • Datos analíticos:
  • Propiedades
  • Ciclometicona pentamera    67
  • Nombre químico: decametil-ciclo-pentasiloxano
  • Características físico-químicas
  • Aplicaciones
  • Amerchol l-10
  • Denominación inci: lanolin alcohol, paraffinum liquidum
  • Descripción: aceite mineral y alcohol de lanolina
  • Composición
  • Características físico – químicas
  • Propiedades
  • Aplicaciones
  • Phenonip
  • Denominacion inci: phenoxyethanol (>30%), methylparaben (15-30), ethylparaben (<5), propylparaben (<5)
  • Composición: es una mezcla conservante líquida de parabenes en fenoxietanol.    Características
  • Solubilidad
  • Propiedades
  • Incorporación
  • Perhidroescualeno sintetico
  • Denominación inci:  hydrogenated polyisobutene
  • Denominación química: squalano (sintético)    
  • Características
  • Descripción: se obtiene mediante polimerización del 2-metilpropano
  • Propiedades
  • Aplicaciones

7.  Bibliografía

 

Objetivo
En la actualidad, las especialidades farmacéuticas se han convertido prácticamente en el único método en terapia farmacológica que se utiliza para promocionar, conservar o restituir el estado de salud de las personas. En ocasiones, se puede correr el riesgo de que sean utilizados de manera exclusiva dejando de lado otras posibilidades de eficacia comprobada como son las Fórmulas Magistrales y los Preparados Oficinales (29).
Los Preparados Oficinales, y en mayor grado las Fórmulas Magistrales, permiten aportar al medicamento unos valores añadidos derivados de la personalización del tratamiento(1):
• Posibilidad de individualizar las dosis de los principios activos.
• Utilización de excipientes más adecuados a la tipología específica de una determinada lesión, lo que resulta imposible cuando se emplean especialidades farmacéuticas.
• Posibilidad de cubrir lagunas terapéuticas.
• Posibilidad de adecuar las formulaciones a indicaciones novedosas.
Aún cuando esta práctica queda reducida a grupos de población que requieren una atención más especializada (por su edad, patología o idiosincrasia) en ningún caso ha de menospreciarse dado su importante potencial terapéutico, no siempre bien reconocido por las autoridades sanitarias(30).
En terapéutica dermatológica encontramos numerosos ejemplos de lo que estamos exponiendo; uno de ellos es el empleo de la utilización del Metronidazol para el tratamiento de la rosácea (31).
El presente estudio propone la formulación de un principio activo clásico como es el metronidazol en diferentes vehículos a fin de poder conseguir medicamentos que mejoren los resultados terapéuticos en aquellos pacientes que no responden, o no responden de forma adecuada al tratamiento a partir de presentaciones comerciales.
Ello conlleva ciertos problemas:
• En la actualidad no existe bibliografía con estudios experimentales que nos sustente la estabilidad, y eficacia de estas posibles nuevas formulaciones.
• Tampoco existe bibliografía contrastada de estudios donde se evalúe la eficacia de estas nuevas vehiculaciones.
• No tenemos constancia de la existencia de ningún protocolo oficial a seguir para la evaluación de nuevas formulaciones (fórmulas magistrales).
A fin de poder responder a estos planteamientos se diseña un esquema de trabajo en dos etapas.
La primera fase tendría una consideración galénica. En ella se propone el desarrollo de diferentes formulaciones, para las que se proponen las correspondientes guías de fabricación, y se realizan los ensayos farmacotécnicos y de estabilidad física.
La segunda etapa pretende demostrar, con la colaboración de médicos de diferentes Servicios de Dermatología de referencia, las ventajas que las formulaciones desarrolladas aportan al tratamiento de diferentes pacientes afectados de rosácea con respecto al empleo de tratamientos comerciales, desde un punto de vista clínico.


2. Introducción
2.1. Rosácea: aspectos teóricos
La rosácea es una enfermedad crónica de etiología desconocida caracterizada por lesiones faciales. Predomina entre las mujeres de un rango de edad 30-45 años aunque existen casos en varones y en edades inferiores. Se presenta inicialmente como crisis de rubor facial desencadenadas por el calor ambiental, alimentos calientes o el estrés. Los episodios repetidos de rubor producen un eritema facial permanente constituido por telangiectasias, localizado en mejillas y mentón.
Con el tiempo, sobre el eritema aparecen pápulas inflamatorias, pústulas y más raramente fimas. La enfermedad tiene un curso crónico. En los varones la rosácea se suele presentar como un engrosamiento de las glándulas sebáceas de la nariz, con el consiguiente abollamiento y dilatación de los folículos, denominado rinofima.
Como hemos mencionado, la etiología de la rosácea es desconocida (1). Aparte de factores genéticos predisponentes (la rosácea es mas frecuente en fototipo I y II), actualmente se cree que se trata de una enfermedad primariamente vascular, con episodios de hipereactividad exagerada de la circulación facial frente a diferentes estímulos externos (temperatura, viento, climatización…), aumento del flujo sanguíneo cutáneo y vasodilatación de los capilares periféricos. Este proceso da lugar a la “cuperosis” y a las “arañas vasculares”, que representan el primer estadio o fase de la enfermedad llamada rosácea eritematosa.
La evolución de la enfermedad conduce a cambios vasculares que conllevan un aumento del fluido extravascular que supera el drenaje linfático normal, y que produce un edema con extravasación de proteínas que ocasionan una reacción inflamatoria. Esta fase se conoce como rosácea papulopustulosa (ver cuadro de la fig.1)


Tradicionalmente se han asociado otros factores desencadenantes, pero su implicación no ha podido ser demostrada, y probablemente actúan como desencadenantes más que como agentes etiológicos(2):
• Infecciones y parasitaciones (el Dermodex Foliculorum y el Brevis se encuentran en los folículos pilosos de los afectados de rosácea en número mayor de lo normal, en las formas pustulosas)
• Factores ambientales (los cambios de temperatura, la exposición solar, el viento, la humedad).

• Factores dietéticos y gastrointestinales(3) (el alcohol y diversos alimentos inductores de flushing, la infección por Helicobacter Pylori).
• Factores psicológicos (estrés emocional, neurosis y síndromes ansioso-depresivos).
Las últimas tendencias en el tratamiento de la rosácea se diferencian según el momento evolutivo de la enfermedad. En el subtipo 1 o rosácea eritematosa se indicarán tratamientos tópicos descongestivos.
En el subtipo 2 o rosácea papulopustulosa se indicará tratamiento tópico en las formas leves o tópico más oral en las formas moderadas o graves (4). El subtipo 3 o rosácea fimatosa sólo responde a tratamientos físicos (láser CO2, electrodisecación…). La rosácea ocular o subtipo 4 dispone de tratamientos específicos.
Antes de considerar el tratamiento tópico, objeto del presente trabajo, es importante tener en cuenta las siguientes cuestiones:
• Que la rosácea es una patología que suele presentarse en pieles sensibles.
La adecuada selección y rotación del vehículo, adaptándolo a la estacionalidad, patologías asociadas (dermatitis seborreica…), y evolución de la misma es fundamental(31).
• Que por la naturaleza de dicha patología es conveniente evitar en lo posible tratamientos tópicos que se apliquen, vehículos con alcohol o componentes que lo contengan tales como tinturas y extractos fluidos
• No sólo los geles acuosos, que son el excipiente empleado en los preparados comerciales actualmente en el mercado español (7), permiten vehiculizar los principios activos; emulsiones sin contenido graso (oil-free) como las silicónicas (W/S) o con poco contenido graso (crema base Beeler, lociones O/W) también permiten dicha incorporación, y son más adecuadas al tipo de patología objeto de tratamiento.
• Diferentes vehículos derivados de la industria cosmética tales como los crema-geles y las emulsiones glucídicas pueden presentar un especial interés para el tratamiento de esta patología (31).


En el cuadro de la fig.2 se expone un resumen de los principales tratamientos empleados actualmente para los diferentes subtipos de rosácea. •


Santiago Gómez Facundo
Farmacia Santiago Gómez Facundo
farmaciasgomez@gmail.com

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