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Formulación Magistral | Formulación y valoración terapéutica de nuevos vehículos para el tratamiento tópico de la rosácea con metronidazol (X)

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5. Conclusiones

  1. Se formula Metronidazol al 0,75% en un excipiente tipo crema O/A glucídica y Metronidazol 0,75% en un excipiente tipo emulsión W/S O silicónica. Los preparados obtenidos son físicamente estables, y permiten ser elaborados a nivel oficinal de una forma correcta (27, 41, 23) (estabilidad > meses)
  2. Las formulaciones sometidas a estudio de eficacia “in vivo” bajo supervisión dermatológica (Metronidazol 0,75% en crema glucídica y Metronidazol 0,75% en emulsión silicónica) mejoran el éxito terapéutico con respecto a la formulación control (especialidad farmacéutica Rozex gel ®).
  3. La mejoría, más significativa, del nº total de lesiones y de la intensidad del eritema en pacientes tratados con formulaciones con excipiente glucídico en relación a la de los pacientes del grupo control, sugiere una eficacia propia del vehículo utilizado, además de la del principio activo propiamente dicho. Por su parte, pacientes con dermatitis seborreica concomitante, mejoran la sintomatología de la misma, gracias a la actividad intrínseca del vehículo utilizado.
  4. En las condiciones experimentales empleadas en el presente trabajo, la premisa “una buena adecuación del excipiente al tipo de lesión conjuntamente con una adecuada cosmeticidad del producto mejora el éxito terapéutico” (1, 29) resulta cierta.•

 

 

 

6. Anexos:

1.- Ficha técnica Metronidazol:

 

 

 

 

Metronidazol

Denominación IUPAC: 2-(2-metil-5-nitro-1H-imidazol-1-il)etanol.

Número de CAS: 443-48-1.

Monografía Real Farmacopea Española: 01/2002 0934.

Punto de fusión: de 99ºC a 102ºC.

Caracteristicas: polvo o copos cristalinos, blancos o ligeramente amarillentos prácticamente insolubles en agua (0,75%) fácilmente.
Soluble en cloruro de metileno, acetona y poco soluble en alcohol y éter.

Acción farmacológica: El metronidazol es un antiinfeccioso con acción bactericida, amebicida y tricomonicida, del grupo de los nitroimidazoles. Actúa modificando la estructura helicoidal del ADN, con rotura de sus hebras y pérdida de función de los gérmenes susceptibles e impidiendo su síntesis.

Espectro de acción: Presenta un espectro antimicrobiano muy variado, aunque muy selectivo en el campo bacteriano.

El espectro de actividad: “in vitro“ del metronidazol incluye los siguientes microorganismos.

Sensibles:

• Protozoos: Es amebicia frente a Entamoeba histolytica. Activo y de elección frente a Tricomonas vaginalis tanto en mujeres como en hombres. También es activo frente a Giardias spp.
• Bacterias anaerobias estrictas: Es activa frente a la mayoría de ellas. Destaca su actividad frente a Bacteroides ( incluido B.fraggilis y falciparum), Fusebacterium spp, Clostridium (incluido C. Prefringes, C. Difficile), Peptococcusspp, Peptoestreptococcus spp, es parcialmente activo frente a Campilobacter fetus y Actinomyces.

Resistentes:

• Bacterias aerobioas o anaeobias facultativas (incluyendo todas las cepas de estreptococos y estafilococos y psudomonas), virus y hongos.

Prevalencia: de resistencia varia según la zona geográfica y evoluciona en función del tiempo en algunas especies, por lo que sería deseable disponer de la información local sobre resistencias, en particular cuando se traten de infecciones graves.

Farmacocinética: El metronidazol por vía oral presenta una biodisponibilidad del 99%. El tiempo preciso para alcanzar la máxima concentración plasmática (t max) es de 1,5 horas. Los alimentos no modifican significativamente la absorción oral.

Indicaciones: Tratamiento de las infecciones bacterianas producidas por gérmenes anaerobios estrictos sensibles, se deberá de asociar a otro antimicrobiano en infecciones aeróbicas o anaerobias mixtas. Es eficaz en infecciones por Bacteroides fragilis resistentes a clinadamicina, cloranfenicol y penicilinas.

Posología: La posología depende de la edad del paciente, el peso, la función renal y hepática de cada paciente, de la gravedad y localización de la infección.
• Adultos: La dosis normal es 500 mg / 8h.
• Ancianos: No es necesario la modificación de la dosis, no obstante, se recomienda precaución ya que los parámetros farmacocinéticos en ancianos pueden verse alterados.
• Niños: La dosis normal es 30 mg/ kg peso / día repartida en 3 tomas (cada 8 horas). La seguridad y eficacia del metronidazol no han sido completamente establecidas excepto para el tratamiento de amebiasis. A pesar de ello, su uso esta aceptado para las indicaciones establecidas.
• Insuficiencia renal: No se requieren reducciones posológicas.
• Insuficiencia hepática: Administrar con precaución dosis inferiores a las recomendadas.
• Embarazadas: Categoría B de la FDA. El metronidazol es mutagénico en bacterias y cancerígeno en roedores, aunque estos efectos no se han probado en humanos. El uso de metronidazol en embarazadas es controvertido. Se considera contraindicado durante el primer trimestre de embarazo, aceptándose durante el 2º y 3º si fallan otras alternativas terapéuticas, evaluándose cuidadosamente el coeficiente beneficio/riesgo.
• Lactancia: A causa de efectos mutagénicos y carcinogénicos en animales de experimentación, y dado que el metronidazol es excretado por la leche materna, la Academia Americana de Pediatría considera el uso de metronidazol precautorio durante la lactancia materna y supeditado a parámetros beneficio / riesgo.

Contraindicaciones:
• Alergia al metronidazol o a otros derivados imidazolicos.

Precauciones: Ha de tenerse especial control clínico en los siguientes enfermos o circunstancias:
• Historias de discrasias sanguíneas: Debido a la posibilidad de que se produzca una leucopenia, en tratamientos prolongados (semanas) debe realizarse recuentos leucocitarios durante el tratamiento y en periodos inmediatamente posterior al mismo.
• Insuficiencia hepática: Debido al riesgo de manifestaciones hepatotóxicas, que podrían agravar la condición patológica del paciente, debe realizarse un riguroso control clínico del mismo. Asimismo, al ser eliminado por el hígado, debe ajustarse la dosis al grado de incapacidad funcional del mismo.
• Convulsiones, epilepsia: Se han notificado convulsiones con el uso de metronidazol, por lo que se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes con convulsiones u otros trastornos del SNC, especialmente cuando se utilicen dosis elevadas y/o durante periodos prolongados.
• Neuropatía periférica: Ocasionalmente, y especialmente cuando se utilicen dosis elevadas y en tratamientos prolongados, se ha comunicado neuropatía periférica caracterizada por calambres o parestesia de extremidades.

Interacciones: Existen evidencias clínicas de interacciones entre este medicamento y los siguientes fármacos:
– Anticoagulantes orales (warfarina y acenocumarol): Se han comunicado potenciación del efecto anticoagulante con riesgo de hemorragia y aumento del tiempo de protombina.
– Carbamazepina: Se ha notificado aumento de los niveles plasmáticos de carbamazepina, con potenciación de su acción y/o toxicidad.
– Carbonato de litio: Aumento de los niveles de litio con potenciación de su toxicidad.
– Colestiramina: Disminución del 21% de la absorción oral de metronidazol.
– Disulfiramo: Hay estudios que registran potenciación mutua de la toxicidad, con aparición de reacciones “tipo antabus“.
– Fenobarbital: Disminución de los niveles plasmáticos de metronidazol.
– Prednisona: Disminución de la biodisponibilidad del metronidazol (hasta un 31%)
– Fenitoína: Aumento de los niveles plasmático de fenitoína, con potenciación de su acción y/o toxicidad.

Reacciones adversas: En general no revisten gravedad y su incidencia es baja, apareciendo con mayor frecuencia y gravedad en los tratamientos con preparados por vía intravenosa
Se han observado y notificado los siguientes reacciones adversas:

Alteraciones digestivas:

Frecuentemente: nauseas, anorexia, sequedad de boca, alteraciones del gusto.

  • Ocasionalmente: vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, estreñimiento, candidiasis orofaringea.
  • Raramente: pancreatitis, colitis pseudomembranosa.

Alteraciones genitourinarias: Ocasionalmente: cistitis, poliuria, incontinencia urinaria, sensación de quemazón uretral, vaginitis.

Alteraciones alérgicas/dermatológicas: Ocasionalmente: urticaria, prurito, erupciones exantemáticas, fiebre, enfermedad del suero.

Alteraciones sanguíneas: Raramente: leucopenia, trombocitopenia:

Alteraciones neurológicas: Ocasionalmente: cefalea. Raramente: neuropatía periférica ( tratamientos prolongados ), parestesia, convulsiones, mareos, ataxia.

Alteraciones psicológicas/psiquiatricas: Raramente: confusión, agresividad, depresión, insomnio.

Alteraciones sexuales: Ocasionalmente: reducción de la líbido, dispareunia (coito que produce con dolor).

 

 
Santiago Gómez Facundo
Farmacia Santiago Gómez Facundo
farmaciasgomez@gmail.com

 

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